藥物在體內吸收速度常常由溶解的快慢而決定,固體制劑中的藥物在被吸收前,必須經過崩解和溶解然后轉為溶液的過程,如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢,則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題,另一方面,某些藥理作用劇烈,安全指數(shù)小,吸收迅速的藥物如果溶出速度太快,可能產生明顯的不良反應,維持藥效的時間也將縮短,在這種情況下,制劑中藥物的溶出速率應予以控制。
依靠崩解時限檢查作為所有片劑、膠囊在體內吸收的評定標準顯示然是不夠完善的,因為藥物溶解后通過崩解儀篩網粒徑常在1.6-2.0mm之間,而藥物需呈溶液狀態(tài)才能被機體吸收,其粒子大小以A來計算,所以崩解僅僅是藥物溶出的初階段,而后面的繼續(xù)分散和溶解過程,崩解時限檢查是無法控制的,且固體制劑的崩解還要受到處方設計,制劑制備,貯存過程及體內許多復雜因素的影響,所以崩解時限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關系和影響,而溶出度檢查卻包括了崩解及溶解過程,因此研究溶出度就有更重要的意義。
溶出度儀是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中崩解和溶出的體外試驗儀器,是《中國藥典》規(guī)定的檢測藥物溶出度的儀器。其一般由機頭(包含電機及傳動機構)、機座、水浴箱及轉桿(槳桿或籃桿)、溫度傳感器、玻璃溶出杯組成。相關實驗表明,溶出度儀槳(籃)桿中心度、儀器垂直度、搖晃度、水浴溫度、轉速等對溶出度的結果有重要影響。